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探秘特鲁瓦达—一个可以抑制HIV感染的药物

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探秘特鲁瓦达—一个可以抑制HIV感染的药物

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  2016年7月26日 讯,暴露前预防(pre-exposure prophylaxis,PrEP),即是让未感染HIV的个体服用抗病毒药物来预防病毒的感染。目前药物特鲁瓦达(Truvada®)是唯一被批准的用于预防HIV的PrEP口服药物,特鲁瓦达是由两种抗逆转录病毒药物,即300mg的富马酸替诺福韦酯(tenofovir disoproxil fumarate)和200mg的恩曲他滨组成的。

  目前研究者们已经开发出了其它预防HIV感染的策略,包括阴道环或凝胶的植入或局部涂抹,而用作暴露前预防的其它抗病毒药物目前正在测试之中,本文中研究者重点对特鲁瓦达进行了研究。

  暴露前预防(PrEP)的历史

  早在1996年抗逆转录病毒疗法就被作为一种拯救HIV患者的疗法,随后研究者在猴子模型机体中检测了和特鲁瓦达类似的抗逆转录病毒药物的效果,来观察是否这些抗逆转录病毒药物可以抑制猴子免于猿猴免疫缺损病毒的感染,猿猴免疫缺损病毒和HIV几乎一样,最后研究者成功了。

  研究者进行的首个大型临床试验(iPrEX)揭示了PrEP在人类中的作用,他们对男性同性恋进行研究,设置了每日服用特鲁瓦达的研究组和安慰剂(糖衣片)对照组;这项试验从2007年持续到了2009年,结果显示药物的总体有效率为44%,这就意味着,相比接受安慰剂的同性恋男性而言,每日摄入特鲁瓦达来进行治疗的个体的HIV感染率会降低44%。而且研究者还发现,在血液中可以检测到特鲁瓦达的参与者,该药物的效率可以高达92%以上,这就表明参与者必须坚持每天进行这种疗法治疗才能达到理想的效果。

  随后的临床试验中研究者也观察到了类似的治疗效率(高于86%),这就意味着个体在发生性行为之前应当摄入药物来有效预防HIV的感染,而且在注射药物的个体中,每日的PrEP也可以为个体提供50%的保护效率。研究者指出,在对口服或者局部敷用PrEP药物的异性恋女性进行临床试验则得到了混合性的结果,有些研究由于不能够提供明确的有益证据而被迫提早停止了,但这些研究中的女性通常并不会摄入药物来治疗,在对异性恋女性进行的其它研究中研究者发现,PrEP可以减少女性76%的HIV传播率。

  所有的研究都明确表明,治疗效率和患者是否坚持用药直接相关,患者只有持续服药或者连续局部PrEP才会从中获益。研究者推测,每日摄入特鲁瓦达就可以使得男性同性恋的预防效率高达99%。

  有效性

  2012年PrEP在美国获批,2016年5月PrEP药物被澳洲药品监管机构治疗产品管理局(the Therapeutic Goods Administration)注册,目前药品优惠咨询委员会(Pharmaceutical Benefits Advisory Committee)正在评估是否PrEP药物能够上市以及被纳入到补贴药品福利的计划中去。许多新形式的PrEP药物目前正在进行评估,其中包括抗病毒药物的注射,比如Cabotegravir (GSK744, 一种长效HIV integrase抑制剂),以及抗病毒药物的局部用药,包括含有抗逆转录病毒药物dapivirine的阴道环和单克隆抗体等。单克隆抗体并不是一种药物,但其却可以结合病毒并且消除病毒感染细胞的能力。

  目前上述这些策略还没有获批。

  PrEP如何发挥作用?

  PrEP可以通过抑制易感细胞被HIV感染从而来发挥作用,而药物特鲁瓦达则可以阻断HIV病毒的复制;当PrEP疗法开始时,其至少要花费7天时间来使得个体机体达到一种较高的保护水平来抵御HIV的感染。一旦PrEP疗法停止,个体就需要在最后一次明显暴露之后持续使用PrEP4周时间来进行有效预防。

  研究者认为,需要注意的是,PrEP并不会保护机体抵御其它性传播疾病的感染或者怀孕;然而特鲁瓦达却可以有效抵御乙肝病毒的感染,而且对于抵御单纯疱疹病毒也有一定的效用。

  问题和争论

  尽管科学家们在2010年已经阐明了PrEP疗法的效用,但将该疗法应用于临床实践之前还需要花费多年实践来开发一定的预防性措施;目前科学界主要的争论就是成本和谁买单的问题。

  当然大家关心的问题就是或许可以减少安全性行为,但大多数的研究并不认为应当降低避孕套的使用或者性传播疾病的增加;但在性传播感染疾病增加的情况下,PrEP减少新发HIV感染病例的益处或许就会凸现出来。

  副作用

  药物特鲁瓦达的主要副作用就是引起胃肠道不适,而且在首次进行数个月的PrEP疗法后这些个体的这些症状会趋于减少,当然偶尔还会引发个体出现头疼和疲劳的情况。研究者建议应当对接受PrEP疗法的人们定期进行肾脏功能的检测,因为药物会影响肾脏功能的发挥,该药物很少会引发个体出现严重的肾脏功能异常。

  成本

  PrEP疗法的成本依赖于所提供的资源,在澳大利亚,药物特鲁瓦达可以通过制造商吉利德公司来购买,患者每月花费750澳元。通常个体都是从海外的制造商来购买药物,三个月花费仅为158澳元;拥有一个有效的澳大利亚处方,通过在册的临床医生来完成,并且完成所有的工作或将会加速整个药物流通的过程。

  目前有些州的政府正在进行大型研究来阐明PrEP疗法的有效性,在这些研究中,除了在维多利亚州外,在其它地方药物都是免费的。