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地氯雷他定片
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性状
本品为蓝色薄膜衣片,除去包衣后显白色。
药理毒理
药理学本品属长效三环类抗组胺药,竞争性地抑制组胺H1受体,抑制组胺所引起的过敏症状。本品无明显的抗胆碱和中枢抑制作用。毒理学动物试验未见明显致畸作用。
药理作用
地氯雷他定片是一种非镇静性的长效组胺拮抗剂,具有强效、选择性的拮抗外周H1受体的作用。已证实地氯雷他定具有抗过敏、抗组胺及抗炎作用。口服后,地氯雷他定被有效地拒于中枢神经系统(CNS)之外,因此可选择性地阻断外周组胺H1受体。大量体外(主要是人体组织细胞)和体内研究表明,除抗组胺作用外,地氯雷他定还显示出抗过敏和抗炎作用。这些研究表明地氯雷他定可以抑制过敏性炎症初期及进展期的多个环节。
包括:
1、炎症细胞因子IL-4,IL-6,IL-8,IL-13的释放;
2、重要的炎症趋化因子的释放,如RANTES(正常T细胞表达和分泌的活性调节因子);
3、多形核嗜中性细胞激活时产生的活性氧自由基;
4、嗜酸必粒细胞粘附及趋化作用;
5、粘附分子如选择蛋白P的表达;
6、组胺、前列腺素PGD2、白三烯LTC4的IgE依赖性释放;
7、动物模型中的急性过敏性支气管痉挛反应和过敏性咳嗽。
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江苏天一时制药有限公司
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